c-Kit 是編碼受體酪氨酸激酶蛋白的基因，稱(chēng)為酪氨酸蛋白激酶 KIT、CD117（分化簇 117）或肥大/干細(xì)胞生長(zhǎng)因子受體（SCFR）。c-KIT 蛋白通過(guò)各種信號(hào)通路，對(duì)細(xì)胞的增殖、分化、存活及遷移起著重要的作用。KIT 屬于Ⅲ 型受體酪氨酸激酶，它與干細(xì)胞因子（SCF）結(jié)合，當(dāng)該受體與 SCF 結(jié)合時(shí)，c-KIT 會(huì)發(fā)生二聚化，二聚化的單體相互在 Y568、Y570 和/或 Y823 發(fā)生自身磷酸化其內(nèi)在的酪氨酸激酶活性，進(jìn)而磷酸化并信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)分子，從而下游信號(hào)通路，引起細(xì)胞生長(zhǎng)和分化。一些含有 SH2 和蛋白酪氨酸結(jié)合域的蛋白，如蛋白酪氨酸磷酸酶 SHP-1，細(xì)胞因子抑制劑 6（suppressor of cytokine signaling 6 ）等，是 c-KIT 活性的負(fù)調(diào)控蛋白。已有研究表明，c-KIT 的功能喪失突變會(huì)導(dǎo)致耳聾、等；而獲得功能的突變則與胃腸基質(zhì)瘤（GIST）、套細(xì)胞淋巴瘤（MCL）、急性髓系白血?。ˋML）等疾病有關(guān)。臨床上已廣泛使用針對(duì)酪氨酸激酶的小分子抑制劑來(lái)各種癌癥，如伊馬替尼、多選擇性激酶抑制劑索拉非尼班舒尼替尼，也將 c-KIT 包含在其靶標(biāo)范圍內(nèi)。

也正是因?yàn)榧っ笓碛兄哌x擇性也為新藥篩選提供了新的信息和機(jī)會(huì)目前，許多激酶已被FDA批準(zhǔn)作為進(jìn)行臨床診療，在過(guò)程中暴露出至關(guān)重要的問(wèn)題，即脫靶效應(yīng)。因此在激酶抑制劑改造研究前期，增加激酶譜篩選。

我們目前可以提供的激酶譜篩選服務(wù)包括CDK激酶譜（16種）、酪氨酸激酶譜（TK共76種）、80 mini 激酶譜、330野生型激酶譜、416激酶譜。激酶譜篩選的優(yōu)勢(shì)：

l提供激酶譜定制服務(wù)

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推出的激酶譜類(lèi)型：

lCDK激酶譜

lTK酪氨酸激酶譜

l80核心野生型激酶譜

l217野生型激酶譜

l330野生型激酶譜

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